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中文名称：塞普替尼
英文名称：Selpercatinib Capsules
商品名称：ALISERPATINIB
生产商：联合制药 Alliance
本品主要成份为塞普替尼。化学名称：6-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-(6-(6-((6-甲氧基吡啶-3-基)甲基)-3,6-二氮杂双环
本品为灰色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“3977”和“40mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（40mg规格）。本品为蓝色不透明胶囊，表面有“Lilly”、“2980”和“80mg”的黑色油墨印字，内容物为白色或类白色至淡黄色粉末（80mg规格。
用于转染重排（RET）基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的治疗。
适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。上述适应症均是基于一项RET基因改变晚期实体瘤研究的结果给予的附条件批准，该适应症的完全批准将取决于正在进行的确证性试验的临床获益。
本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。使用本品前必须明确有经充分验证的检测方法检测到RET基因融合阳性（非小细胞肺癌或甲状腺癌）或RET突变（甲状腺髓样癌）。
推荐剂量：基于体重，本品的推荐剂量为低于50kg：120mg；50kg或以上：160mg。本品口服给药，每日2次（大约间隔12小时），直至发生疾病进展或不可耐受的毒性。整颗吞服胶囊，勿压碎或咀嚼胶囊。
漏服及呕吐处理：如有漏服本品，且距下一次计划服药时间大于6小时，应补服错过的剂量。如果在服用本品后出现呕吐，请勿补服额外的剂量，请按计划继续服用下个剂量。
重要的服药说明：除与质子泵抑制剂（PPI）联合用药时，本品与食物同服或不同服均可。
针对不良反应的剂量调整：提供了发生不良反应时推荐的剂量降低，具体如下表：
| 剂量降低 | 患者体重低于50kg | 患者体重50kg或以上
| |---|---|---| | 首次 | 80mg，每日2次 | 120mg，每日2次 |
| 第2次 | 40mg，每日2次 | 80mg，每日2次 |
| 第3次 | 40mg，每日1次 | 40mg，每日2次 |
合并使用抗酸剂时的剂量调整：避免本品与PPI、组胺-2（H2）受体拮抗剂或局部作用的抗酸剂联合用药。如不能避免联合用药：当与PPI联合用药时，本品需与食物同服。在H2受体拮抗剂服药前2小时或服药后10小时服用本品。在局部作用的抗酸剂服药前2小时或服药后2小时服用本品。
与强效CYP3A抑制剂联合用药时的剂量调整：避免本品与强效CYP3A抑制剂联合用药。如无法避免，根据相关建议降低本品剂量。在停用CYP3A抑制剂3至5个消除半衰期后，以开始CYP3A抑制剂治疗前所使用的剂量重启治疗。
常见不良反应（≥25%）包括疲劳、水肿、血小板减少、口干、腹泻、皮疹、钠减少、肌酐升高、碱性磷酸酶升高、高血压、总胆固醇升高、便秘等。
FDA警告称，赛普替尼可导致肝毒性、QT间隙延长、出血和过敏反应。该药还有可能对胎儿或新生儿有毒，因此孕妇或哺乳期女性不宜使用。
出血事件：可能导致严重的包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者应永久停用本药。
胚胎-胎儿毒性：动物试验显示，本药有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一周内使用有效的避孕措施。
联用抗酸剂：在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂（如奥美拉唑等）、组胺H2受体阻断剂（如法莫替丁等）和中和胃酸药（如碳酸氢钠和铝碳酸镁等），如果不可避免时，需按相关说明调整服药时间。
联用强和中度CYP3A抑制剂：同时使用会增加本药selpercatinib的血药浓度，可能会增加不良反应的风险，包括QT间期延长。应避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效和中度CYP3A抑制剂，应减少本药剂量并更频繁地用ECG监测QT间隔。
联用强和中度CYP3A诱导剂：同时使用会降低本药selpercatinib的血药浓度，可能会降低本药的治疗作用，应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。
肝功能不全患者：轻度（总胆红素≤ULN，且AST大于ULN，或总胆红素大于1至1.5倍ULN且伴任何AST）或中度（总胆红素大于1.5倍至3倍ULN伴任何AST）肝功能不全患者使用本品不建议调整剂量。应监测肝功能不全的患者服用本品时相关的不良反应。严重肝功能不全的患者应减少本品的剂量。
肾功能不全患者：轻度至重度肾功能不全（根据肾脏病饮食改良
怀孕及哺乳期女性：动物试验表明本药可能存在潜在的胎儿致死和畸形，建议女性在服用本药治疗期间及停药后一周内采取有效的避孕措施。由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应，因此建议女性在服用本药治疗期间不要哺乳。
