恩曲替尼：一款广谱抗癌新药的全面解析

恩曲替尼（Entrectinib，商品名Rozlytrek）是一种新型的口服激酶抑制剂，于年月日获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准。它主要用于治疗携带神经营养性酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合的实体瘤和ROS阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。恩曲替尼的独特之处在于其“不限癌种”的特性，能够在多种不同类型的癌症中发挥作用。

二、作用机制

恩曲替尼是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂，能够靶向抑制携带NTRK//和ROS基因融合的癌细胞。它通过阻断TRKA/B/C和ROS蛋白的激酶活性，导致依赖这些蛋白生长的癌细胞死亡。此外，恩曲替尼还能穿透血脑屏障，对中枢神经系统内的肿瘤也具有治疗效果。

三、适应症

恩曲替尼的适应症包括：

NTRK基因融合阳性实体瘤：适用于个月及以上儿童和成人患者，肿瘤具有NTRK基因融合，且无已知获得性耐药突变，转移或手术切除可能导致严重发病率，以及治疗后病情恶化或没有令人满意的替代疗法。

ROS阳性非小细胞肺癌：适用于治疗经FDA批准的测试检测为ROS阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成人患者。

四、用法用量

恩曲替尼的推荐用量为每日一次，每次 mg，可与食物一起或不与食物一起口服。对于岁及以上的儿童患者，剂量需根据体表面积（BSA）进行调整。如果遗漏了一剂，应在距离下次服药超过小时后立即补服。

五、副作用

恩曲替尼的常见副作用包括但不限于：

疲劳

便秘

味觉障碍

水肿

头晕

腹泻

恶心

感觉迟钝

呼吸困难

肌痛

认知障碍

体重增加

咳嗽

呕吐

发热

关节痛

视力障碍

六、注意事项

在使用恩曲替尼期间，患者应注意以下事项：

充血性心力衰竭：恩曲替尼可能导致并恶化充血性心力衰竭，患者应密切监测相关症状。

中枢神经系统效应：恩曲替尼可能会导致头晕、情绪变化、产生混乱、幻觉以及影响注意力、记忆力和睡眠。

骨折：恩曲替尼可能会增加骨折的风险。

肝脏毒性：在使用恩曲替尼治疗期间，需要进行血液测试以检查肝功能。

高尿酸血症：恩曲替尼可能会导致血液中尿酸过多，患者应定期检查血尿酸水平。

QT间期延长：QT间期延长可能导致危及生命的心律不齐，患者需要在使用恩曲替尼治疗之前和期间检测心电图。

视力问题：恩曲替尼可能会导致视力下降、眼睛对光敏感、看到闪光或漂浮物等视力问题。

恩曲替尼作为一种广谱抗癌新药，为多种癌症患者带来了新的治疗希望。尽管存在一定的副作用和注意事项，但其显著的疗效使其成为许多患者的重要治疗选择。随着医保政策的支持，恩曲替尼的可及性将进一步提高，惠及更多的癌症患者。