更年期,是每位女性生命旅程中的必经阶段。在这个特殊时期,身体内的激素水平发生急剧变化,一系列令人困扰的症状随之而来,其中血管舒缩症状尤为常见且影响生活质量。潮热、盗汗,这些看似不起眼的症状,却如同 “定时炸弹”,随时可能打破女性生活的平静。
潮热发作时,一股热流迅速从胸部蔓延至面部和颈部,皮肤会出现弥漫性潮红,同时伴有出汗、心悸等不适,每次发作持续时间从数秒到数分钟不等,严重时一天可能发作数十次。夜间盗汗更是让许多更年期女性苦不堪言,睡眠常常被打断,第二天精神萎靡,影响工作和生活。据统计,约 75% 的更年期女性会经历不同程度的血管舒缩症状,其中中度至重度症状的比例也高达 40% 左右。这些症状不仅对女性的身体健康造成影响,还可能引发焦虑、抑郁等心理问题,严重降低生活质量。
长期以来,激素替代疗法(HRT)一直是治疗更年期血管舒缩症状的常用方法。通过补充雌激素和孕激素,HRT 可以有效缓解潮热、盗汗等症状,改善阴道干涩等泌尿生殖道萎缩症状,预防骨质疏松。然而,HRT 并非毫无风险。大规模的临床研究如妇女健康倡议(WHI)试验表明,长期使用 HRT 可能增加患乳腺癌、心血管疾病、血栓形成等疾病的风险。这使得许多女性在面对 HRT 时犹豫不决,医生在处方时也需要谨慎权衡利弊。
除了 HRT,一些抗抑郁药物如选择性 5 - 羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)和 5 - 羟色胺 - 去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)也被用于治疗更年期血管舒缩症状。这些药物的作用机制主要是通过调节神经递质来减轻潮热等症状。然而,它们也存在一定的局限性,如起效较慢,一般需要连续服用 2 - 4 周才能见到明显效果,且可能会引起恶心、呕吐、失眠、性功能障碍等不良反应,部分患者难以耐受。
非唑奈坦是一种选择性神经激肽3(NK3)受体拮抗剂,通过阻断神经激肽B(NKB)与kisspeptin/神经激肽B/强啡肽(KNDy)神经元的结合,调节下丘脑体温调节中枢的神经元活动,从而有效降低潮热的频率和严重程度。在多项全球III期临床研究中,非唑奈坦均表现出显著的疗效和良好的安全性。
MOONLIGHT 3研究:这是一项在中国大陆进行的III期临床试验,共纳入150例患者,患者每日接受一次30mg的非唑奈坦治疗。研究结果显示,非唑奈坦在治疗绝经相关中重度血管舒缩症状方面表现出良好的安全性和耐受性。
BRIGHT SKY™计划:该计划包括三项III期临床试验,共招募了3000多名患者。SKYLIGHT 1™和SKYLIGHT 2™关键试验的结果显示,非唑奈坦在治疗绝经引起的中度至重度血管舒缩症状方面,治疗后第4周和第12周时,45mg组中度至重度VMS发生频率和严重程度较基线的降幅在统计学上显著优于安慰剂组。
用法用量
在开始LuciFezo之前,进行基础血液检查以评估肝功能和损伤。使用LuciFezo开始治疗后3个月、6个月和9个月以及有明显肝损伤症状时进行随访血液检查。
每日口服一次,每次45mg,空腹或随餐均可。
注意事项与副作用
肝功能监测:在使用非唑奈坦期间,应在治疗开始后3个月、6个月和9个月进行随访血液检查,以监测肝功能。如果出现恶心、呕吐或皮肤、眼睛发黄等提示肝损伤的症状,应及时就医。
禁忌症:非唑奈坦禁用于已知肝硬化、严重肾功能损害或终末期肾病患者。此外,与CYP1A2抑制剂同时使用也是禁忌。
特殊人群:目前尚无关于孕妇、哺乳期妇女及18岁以下儿童使用非唑奈坦的数据,因此不建议这些人群使用。
非唑奈坦作为一种创新的非激素疗法,为更年期女性提供了一种新的治疗选择。其显著的疗效和良好的安全性,使其成为改善更年期中度至重度血管舒缩症状的理想药物。然而,在使用过程中,患者仍需遵循医生的指导,注意药物的剂量、用法及可能的副作用,以确保治疗的安全性和有效性。
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