乌帕替尼：为炎症性疾病量身打造的靶向治疗药物

免疫疾病之痛，乌帕替尼来 “救场”

   在生活中，有这样一群人，他们每天都在与自身免疫疾病顽强抗争，身体的疼痛如影随形，生活质量大打折扣。

   11 岁的河南女孩乔虞婷，因幼年型特发性关节炎，每天都要穿着厚重的 “盔甲” 护具生活。这个病由免疫系统缺陷引起，如果不及时治疗，极易致残。乔虞婷从 6 岁发病，由于家庭经济困难，治疗断断续续，病情不断恶化，出现肺炎、骨折等严重情况，虽经多方帮助病情好转，但后续仍需高额费用维持治疗。

   患者的遭遇，只是自身免疫疾病群体的缩影。类风湿性关节炎让关节肿胀、疼痛，日常活动艰难；银屑病关节炎不仅关节难受，还伴有皮损，身心双重煎熬；特应性皮炎带来的剧烈瘙痒和难看皮损，使人自卑焦虑；溃疡性结肠炎导致腹痛、腹泻、便血，生活苦不堪言。

   不过，随着医学发展，一款新药 —— 乌帕替尼，给患者带来了新希望。它能精准打击免疫炎症反应，有效缓解多种免疫疾病症状。接下来，咱们就深入了解乌帕替尼在这些疾病治疗中的神奇表现。

乌帕替尼的 “拿手好戏”

类风湿性关节炎：击退关节 “恶魔”

   类风湿性关节炎如同隐匿在暗处的恶魔，无情地侵蚀着患者的关节。对于那些对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者而言，乌帕替尼宛如一道希望之光。

   在 SELECT-BEYOND 试验中，入组的是中度至重度类风湿关节炎患者，他们正在接受稳定的传统合成疾病修饰抗风湿药物治疗，并且先前对至少一种生物类 DMARD 应答不足或不耐受。结果令人振奋，接受乌帕替尼 + 背景 csDMARD 治疗的患者中，有 34% 在第 60 周前首次出现应答时实现了临床疾病活动指数缓解（CDAI≤2.8），79% 的患者达到 CDAI 低疾病活动度（LDA；CDAI≤10）。维持应答方面，分别有 39% 和 61% 的患者在 60 周时观察到 CDAI 缓解和 CDAI LDA。在接受乌帕替尼治疗失去 CDAI 缓解的患者中，有 58% 仍保持 CDAI LDA，有 22% 在分析截止日期前恢复缓解。根据简化疾病活动指数（SDAI）标准和 DAS28（CRP）＜2.6/≤3.2，观察到缓解和 LDA 也有类似的持续应答模式。

   这些数据意味着什么呢？许多患者原本被关节疼痛、肿胀折磨得苦不堪言，日常活动受限，连简单的握拳、行走都困难重重。而乌帕替尼就像是给关节注入了一股 “能量”，助力患者缓解疼痛、减轻肿胀，逐渐恢复关节的活动能力，让他们能重拾生活的信心，重新拥抱正常生活。

银屑病性关节炎：攻克皮肤与关节 “双重难题”

   银屑病性关节炎患者面临着皮肤与关节的双重困扰。乌帕替尼适用于对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的活动性银屑病关节炎成年患者，它的出现为患者带来了转机。

   一项中国患者同步参与的全球多中心 III 期临床研究结果显示，乌帕替尼具有全面改善银屑病关节炎多个临床缓解指标的特点。对包括外周关节炎、附着点炎和指（趾）炎在内等多个关节受累部位病变均有显著改善，且疗效持久。在治疗第 16 周时，乌帕替尼 15mg 组及 30mg 组分别有 57% 及 64% 的银屑病关节炎患者实现 ACR20；分别有 52% 及 57% 的患者实现 PASI75，安慰剂组仅有 16%。在治疗第 56 周，乌帕替尼 15mg 组有 60% 的患者达到 ACR 20，41% 的患者达到 ACR 50，24% 的患者达到 ACR 70。

   这表明，乌帕替尼不仅能有效减轻关节炎症，缓解疼痛、僵硬，还能改善银屑病的皮损症状，让红斑、鳞屑逐渐消退。患者不再因难看的皮损而自卑，也不再被关节疼痛束缚，生活质量得到极大提升，仿佛重新找回了健康的自我。

特应性皮炎：解救瘙痒 “困境”

   特应性皮炎带来的剧烈瘙痒，让患者日夜难安，身心俱疲。乌帕替尼适用于患有难治性中、重度特应性皮炎的成人和 12 岁及以上儿科患者，这些患者的疾病不能通过其他系统性药物（包括生物制剂）得到充分控制，或者不适宜使用这些疗法。

   在 Measure Up 等研究中，口服 Janus 激酶 1 抑制剂乌帕替尼展现出强大威力。年龄在 12 至 75 岁之间的中度至重度特应性皮炎患者被随机分组治疗，到第 16 周时，接受乌帕替尼治疗的患者皮疹严重程度指数较基线至少改善 75%（EASI 75）的比例，以及经验证的研究者对特应性皮炎总体评估（vIGA-AD）评分为 0/1（清除或几乎清除）的比例，都远超安慰剂组。而且，接受乌帕替尼治疗的患者，瘙痒症状有临床意义的减轻，即瘙痒 NRS（峰值瘙痒数字评价量表）评分下降较基线≥4。哪怕到了第 140 周，仍有高比例患者维持良好状态，如达到 EASI 75 的患者比例，乌帕替尼 15mg 组为 88.8%、30mg 组为 90.3%。

   这意味着，乌帕替尼能快速 “扑灭” 瘙痒之火，让患者不再因无法控制的搔抓而伤痕累累，还能有效清除皮损，使皮肤逐渐恢复光滑，让患者从自卑、焦虑的困境中解脱出来，重新绽放灿烂笑容。

溃疡性结肠炎：修复肠道 “战场”

   溃疡性结肠炎把肠道变成了 “战场”，腹痛、腹泻、便血等症状让患者苦不堪言。乌帕替尼适用于对一种或多种 TNF 阻滞剂反应不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成年患者。

   依据 U-ACHIEVE 等研究，在 U-ACHIEVE 诱导研究中，治疗第 8 周，45mg 乌帕替尼组 26% 患者达到了临床缓解，安慰剂组为 5%；36% 患者实现内镜改善，安慰剂组为 7%；30% 患者实现粘膜愈合，安慰剂组为 7%。在 U-ACCOMPLISH 诱导研究中，治疗第 8 周，45mg 乌帕替尼组 33% 患者达到了临床缓解，安慰剂组为 4%；44% 患者实现内镜改善，安慰剂组为 8%；37% 患者实现粘膜愈合，安慰剂组为 6%。在 U-ACHIEVE 维持研究中，治疗第 52 周，15mg 和 30mg 乌帕替尼组分别有 42% 和 52% 患者达到了临床缓解，安慰剂组为 12%；15mg 和 30mg 乌帕替尼组分别有 57% 和 68% 患者达到了无激素缓解 ，安慰剂组为 22%；15mg 和 30mg 乌帕替尼组分别有 49% 和 62% 患者实现内镜改善 ，安慰剂组为 14%；15mg 和 30mg 乌帕替尼组分别有 35% 和 50% 患者实现粘膜愈合，安慰剂组为 12%。

   这些数据有力地证明，乌帕替尼能直击肠道炎症，减轻肠道黏膜的损伤，缓解腹痛、腹泻等症状，让患者的肠道逐渐恢复正常功能，重新享受美食，回归正常生活轨道，不再被频繁跑厕所、腹痛折磨。

乌帕替尼的 “正确打开方式”

规格＆价格

15mgx28片；￥330

服药指南：精准用药是关键

1.治疗类风湿性关节炎推荐剂量为每次15mg，每天一次。

2.治疗银屑病性关节炎的推荐剂量为每次15mg，每天一次。

3.特应性皮炎推荐剂量

12岁及以上儿童患者（体重至少40kg）和小于65岁的成年人：起始治疗剂量为每次15mg，每天一次。如果反应不足，考虑将剂量提升至每次30mg，每天一次。如果30mg的剂量还是反应不足，则停止乌帕替尼治疗。使用最低有效剂量来维持缓解。65岁及以上成年人：推荐剂量为每次15mg，每天一次。

注意事项：安全用药记心间

严重感染:对于活动性严重感染，包括局部感染的患者，避免使用乌帕替尼。

恶性肿瘤:在开始治疗已知恶性肿瘤的患者之前，考虑乌帕替尼治疗的风险和益处。

血栓形成:在治疗血栓形成风险可能增加的患者之前，考虑风险和益处。及时评估患者的血栓形成症状并进行适当治疗。

胃肠穿孔:风险可能增加的患者慎用。

实验室监测:由于淋巴细胞、中性粒细胞、血红蛋白、肝酶和脂质有潜在变化，建议使用。

胚胎-胎儿毒性:根据动物研究，乌帕替尼可能对胎儿造成伤害。告知女性潜在的生殖风险和对胎儿的潜在风险，并使用有效的避孕方法。

接种疫苗:避免将乌帕替尼与活疫苗一起使用。

哺乳期:建议不要母乳喂养。

肝功能损害:严重肝功能损害的患者不建议服用乌帕替尼。

使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)进行慢性治疗的患者应慎用乌帕替尼。不建议乌帕替尼与强效CYP3A4诱导剂(如利福平)联合用药。

    乌帕替尼在类风湿性关节炎、银屑病性关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎等多种免疫疾病的治疗中，都展现出了令人瞩目的疗效。它就像是一位精准出击的战士，直击疾病的要害，为患者驱散病痛的阴霾。

   不过，大家要始终牢记，药物治疗只是一方面，日常的自我管理同样不可或缺。保持健康的生活方式，比如均衡饮食、适度运动、规律作息，能为身体对抗疾病提供坚实后盾。同时，一定要与医生保持密切沟通，按时复诊，及时反馈用药过程中的任何问题。

   希望每一位患者都能坚定信心，积极配合治疗。在乌帕替尼的助力下，在医生的专业指导下，在家人朋友的关爱支持下，重新拥抱健康、美好的生活，让笑容重新绽放在脸上，尽情享受人生的精彩！

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