商品名称:LuciBriga
生产商:卢修斯制药 Lucius
中文名称:布加替尼
英文名称:Brigatinib
【概括】
Brigatinib属于第二代ALK标靶治疗药物,是目前第一个对于crizotinib治疗有抗药性患者,其治疗后的无疾病恶化生存时间(PFS)可以超过一年的药物。对于包含有接受过crizotinib治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者,Brigatinib的总体有效率也高达73%。
【适应症】
布加替尼是一种激酶抑制剂适用为有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者且对用克唑替尼[crizotinib]已进展或是不能耐受患者的治疗。
【规格】
90mg/片,30片/瓶。
【贮存】
贮存于20°C ~25°C (68°C ~77°F);允许范围为15~30°C (59–86°F)温度条件下短途运输。
【 用法用量】
前7天每天一次口服90mg;
如果在前7天内耐受90mg,则将剂量增加至180mg 每天口服一次。
【 不良反应】
最常见不良反应(≥25%)为恶心,腹泻,疲乏,咳嗽,和头痛。
【警告和注意事项】
1.间质性肺病(ILD)/肺炎:在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状,尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状不给布吉他滨和及时对ILD/肺炎评价。恢复时,或减低剂量或永久地终止布加替尼。
2.高血压:治疗期间监视血压2周后和然后至少每月。对严重高血压,不给布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。
3.心动过缓:治疗期间有规律地监视心率和血压。如症状性,不给布加替尼,然后剂量减低或永久地终止。
4.视力障碍:建议患者报告视力症状。不给布加替尼和得到眼科评价,然后减低剂量或永久地终止布吉他滨
5.肌酸磷酸激酶(CPK)升高:治疗期间有规律地监视CPK水平。根据严重程度,不给布加替尼,然后恢复或减低剂量。
6.胰酶升高:治疗期间有规律地监视脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度,不给布加替尼,然后恢复或减低剂量。
7.高血糖:布吉他滨开始前和治疗期间常规地评估空腹血清葡萄糖。如不能用最优药物处理控制,不给布加替尼,然后,根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。
8.胚胎胎儿毒性:可能致胎儿危害。 忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。和使用非激素有效避孕方法。
【药物相互作用】
CYP3A抑制剂:避免布加替尼与强CYP3A抑制剂的同时使用。如一种强CYP3A抑制剂的同时使用是不能避免。减低布加替尼的剂量。
CYP3A诱导剂:避免布加替尼与强CYP3A 诱导剂的同时使用。
CYP3A底物:激素避孕药可能是无效由于减低暴露。
【特殊人群】
哺乳:建议不哺乳喂养。