恩替卡韦

恩替卡韦(Entecavir)是一种抗乙肝病毒药物，为鸟嘌呤核苷类似物，在体内磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，与乙肝病毒多聚酶的底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，抑制乙肝病毒复制。

药品称呼

中文药品名：恩替卡韦

商品名：Entecavir

全部药品名：恩替卡韦、Entecavir

成分

恩替卡韦

性状

片剂

禁忌

对恩替卡韦或制剂中任何成份过敏者禁用。

适用人群

成人及16岁以上青少年

药物相互作用

1、恩替卡韦的代谢情况

体内和体外试验评价了恩替卡韦的代谢情况。恩替卡韦不是细胞色素P450(CYP450)酶系统的底物、抑制剂或诱导剂。

在浓度达到人体内浓度约10000倍时，恩替卡韦不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。

在浓度达到人体内浓度约340倍时，恩替卡韦不诱导人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。

同时服用通过抑制或诱导CYP450系统而代谢的药物对恩替卡韦的药代动力学没有影响。

而且，同时服用恩替卡韦对已知的CYP底物的药代动力学也没有影响。

2、恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用

研究恩替卡韦与拉米夫定，阿德福韦和特诺福韦的相互作用时，发现恩替卡韦和与其相互作用药物的稳态药代动力学均没有改变。

3、与降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物相互作用

由于恩替卡韦主要通过肾脏清除，服用降低肾功能或竞争性通过主动肾小球分泌的药物的同时，服用恩替卡韦可能增加这两个药物的血药浓度。

同时服用恩替卡韦与拉米夫定、阿德福韦、特诺福韦不会引起明显的药物相互作用。

同时服用恩替卡韦与其他通过肾脏清除或已知影响肾功能的药物的相互作用尚未研究。

患者在同时服用恩替卡韦与此类药物时要密切监测不良反应的发生。

有效期

36个月

贮存方法

密封,干燥处保存。

1、能使绝大部分病人的肝功能恢复正常。

2、能够使80%-90%的患者HBV-DNA定量测不到。

3、可以使一部分大三阳患者转换成乙肝小三阳,但是比例不是很高,随着时间的延长,比例有所提高。

4、最大的优势是不容易耐药。

患者应在有经验的医生指导下服用。

1、推荐剂量：成人和16岁以上青年口服，每天一次，每次0.5mg。

拉米夫定治疗时病毒血症或出现拉米夫定耐药突变的患者为每天一次，每次1.0mg(0.5mg两片)。

应空腹服用(餐前或餐后至少2小时)。

2、肾功能不全

在肾功能不全的患者中，恩替卡韦的表现口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(参见药代动力学：特殊人群)。

肌酐清除率<50ml/分钟的患者(包括接受血液透析或CAPD治疗的患者)应调整用药剂量。

肾功能不全患者恩替卡韦推荐剂量

肌酐清除率(mL/min)通常剂量(0.5mg)拉米夫定治疗失效(1.0mg)

≥50每日一次，每次0.5mg每日一次，每次1.0mg

30到<50每日一次，每次0.25mg每日一次，每次0.5mg

10到<30每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg

血液透析或CAPD每日一次，每次0.15mg每日一次，每次0.3mg

3、血液透析后用药

肝功能不全

肝功能不全患者无需调整用药剂量。

应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重，所以应在医生的指导下改变治疗方法。

使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。

因此，需要采取适当的防护措施。