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套细胞淋巴瘤（MCL）是一种少见而独特的非霍奇金淋巴瘤，约占所有非霍奇金淋巴瘤的 6%。它起源于生发中心前的 B 淋巴细胞，具有独特的细胞遗传学特征，即 t (11;14)(q13;q32) 易位，导致 cyclin D1 过表达，促使细胞异常增殖。
MCL 患者的临床表现多样，常见症状包括无痛性淋巴结肿大、发热、盗汗、体重减轻等。这种疾病侵袭性较强，病程进展快，传统治疗手段往往难以取得理想的长期缓解效果。对于经过至少两种系统治疗（包括 BTK 抑制剂）后复发或难治性的 MCL 成年患者来说，治疗选择更是极为有限，他们在病痛中急切地渴望新的治疗方案。
吡托布鲁替尼是一种非共价（可逆）BTK抑制剂。它通过独特的结合机制，与BTK蛋白产生氢键结合，而不是像传统共价BTK抑制剂那样与Cys - 481共价结合。这种机制使得它能够在多种情况下发挥作用，特别是在先前接受共价BTK抑制剂治疗后发生耐药的患者中重新抑制BTK的活性，从而抑制癌性B细胞的生长和存活。
BRUIN试验结果
在BRUIN试验中，对120名接受过BTK抑制剂治疗的复发/难治性MCL患者进行了观察。这些患者之前接受过多种治疗，平均而言，患者之前接受过三种治疗，其中大多数（92%）接受过两种或更多种治疗。
结果显示整体应答率（ORR）为50%（95%CI, 41 - 59），13%的患者完全缓解（CR），38%的部分缓解。这一数据表明吡托布鲁替尼在控制MCL病情方面有着显著的效果。
中位应答时间为1.9个月（未在正文中明确中位应答时间的具体意义这里可补充说明是衡量从开始治疗到取得一定疗效的时间）。而且这种疗效是可持续的，为患者带来了延长生存期和提高生活质量的可能。
安全性方面
在多项试验中，常见的不良反应包括中性粒细胞计数降低（约32.5%）、血红蛋白降低、血小板计数降低、疲劳、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞计数降低、挫伤和腹泻等。这些症状大多是轻度和暂时的，通过适当调整剂量或支持治疗可以得到缓解。
值得注意的是，虽然有一定的不良反应，但与其他治疗方案相比，其安全性是可控的。例如，在BRUIN试验中，并未观察到心源性猝死等严重危及生命且难以控制的不良反应。
1、服药指南
每日口服一次，每次200mg，随餐或不随餐均可。
2、副作用管理
常见副作用：吡托布鲁替尼的常见不良反应包括中性粒细胞计数降低、血红蛋白降低、血小板计数降低等。患者在用药期间应定期进行血液检查，以监测这些指标的变化。
严重副作用：少数患者可能会出现严重的感染和出血等不良反应。因此，在用药过程中，患者应密切关注自身的身体状况，并及时向医生报告任何异常情况。
患者监测：医生应定期对患者进行评估，以监测药物的疗效和不良反应。对于出现严重不良反应的患者，可能需要调整剂量或暂停用药。
3、注意事项
特殊人群
老年人：虽然目前没有发现吡托布鲁替尼在老年人中有特定的问题，但在使用时仍需要密切监测身体状况，因为老年人的身体机能相对较弱，可能对药物的耐受性和反应有所不同。
儿童：尚未对儿童进行年龄相关性的适当研究，其安全性和有效性尚未确定，所以儿童患者应谨慎使用。
孕妇和哺乳期妇女：目前尚不清楚吡托布鲁替尼对胎儿和新生儿的安全性。孕妇和哺乳期妇女应避免使用，如果不小心使用了应停止哺乳并对胎儿或婴儿进行密切监测。
药物相互作用
吡托布鲁替尼可能与其他药物发生相互作用，特别是影响肝酶系统的药物。在使用前应告知医生正在使用的其他药物，包括处方药、非处方药、草药或维生素补充剂等。医生会根据具体情况评估药物相互作用的风险，并提出相应的建议。
监测指标
在使用吡托布鲁替尼期间，需要定期监测血液学和生化指标。这是因为药物可能会导致造血功能的改变，如血小板计数、白细胞计数等。同时，肝功能也需要注意监测，因为药物的代谢主要依赖肝脏，严重肝功能损害（如严重肝病或肝功能衰竭）患者应慎用。
其他注意事项
在服用吡托布鲁替尼期间，应避免接近生病或有感染的人，以减少感染的风险。由于药物可能会导致中性粒细胞等血细胞数量降低，患者更容易受到感染的侵袭。
同时，避免接受可能影响药物疗效的行为，如饮酒或吸烟。
吡托布鲁替尼的上市为复发或难治性套细胞淋巴瘤患者带来了新的希望。其独特的非共价结合机制使其在治疗耐药患者中具有显著优势。然而，患者在使用吡托布鲁替尼时仍需遵循医生的指导，注意药物的副作用管理，以确保治疗的安全性和有效性。
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