深入解析：卡帕塞替尼在乳腺癌治疗中的应用与效果

卡帕塞替尼——HR+ HER2-乳腺癌患者的精准治疗选择

认识特定类型乳腺癌

Recognize specific types of breast cancer

   激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体 2（HER2）阴性的乳腺癌是常见的乳腺癌类型之一。对于局部晚期或转移性的这类患者，当在至少一种基于内分泌的方案进展后，或者在完成辅助治疗后 12 个月内复发，且具有一种或多种 PIK3CA/AKT1/PTEN 改变（通过 FDA 批准的测验检测）时，治疗面临巨大挑战。

   卡帕塞替尼就是为应对这种复杂情况而出现的靶向药物。它专门针对具有特定基因突变的 HR 阳性、HER2 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

卡帕塞替尼登场

Kapasetinib appears

   卡帕塞替尼是一种口服的选择性PI3K/AKT通路抑制剂，能够特异性地抑制PI3Kα和AKT1蛋白激酶活性。PI3K/AKT信号通路是细胞内重要的生存和增殖调控途径，在多种癌症中异常激活。在HR+/HER2-乳腺癌中，PIK3CA基因突变频率较高，这种突变会导致PI3K/AKT通路持续激活，促进肿瘤细胞的生长和存活。卡帕塞替尼通过抑制这一通路的关键节点，可以有效阻止肿瘤细胞的增殖，并恢复对内分泌治疗的敏感性。

   CAPItello-291是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验，旨在评估卡帕塞替尼联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群在HR+/HER2-乳腺癌患者中的疗效和安全性。试验结果显示，卡帕塞替尼联合氟维司群组的中位无进展生存期（PFS）为7.2个月，而安慰剂联合氟维司群组的中位PFS为3.6个月，风险比（HR）为0.60，具有统计学意义（P < .001）。这一结果表明，卡帕塞替尼联合氟维司群能够显著延长患者的无进展生存期。

临床应用指南

Clinical Application Guidelines

使用方法：

   卡帕塞替尼的标准剂量为每天两次，每次600毫克，口服给药。建议在饭前或饭后至少1小时服用，以避免食物影响药物的吸收。卡帕塞替尼应与氟维司群联合使用，具体用药方案应根据患者的具体情况进行调整。

不良反应管理：

   卡帕塞替尼的常见不良反应包括腹泻、皮疹、高血糖、恶心和疲劳等。对于腹泻患者，建议使用抗腹泻药物进行预防和治疗；对于皮疹患者，建议使用局部抗炎药物进行治疗；对于高血糖患者，建议密切监测血糖水平，并根据需要进行降糖治疗。

注意事项：

（1）在开始卡帕塞替尼治疗前，应进行全面的体格检查和实验室检查，以评估患者的身体状况和潜在风险。

（2）在治疗过程中，应密切监测患者的不良反应，并根据需要进行相应的处理。

（3）对于有严重肝肾功能不全的患者，应谨慎使用卡帕塞替尼，并根据患者的具体情况调整剂量。

（4）对于有严重心血管疾病的患者，应密切监测心血管事件的发生，并根据需要进行相应的处理。

   乳腺癌的治疗是一场持久战，但随着医学的不断进步，我们有了越来越多的武器。卡帕塞替尼为特定乳腺癌患者开启了精准治疗之门。希望通过我们的科普，让更多患者了解这一药物，为他们的治疗提供有力支持。同时，也提醒广大女性朋友关注乳腺健康，定期进行乳腺检查，做到早发现、早诊断、早治疗。让我们携手为战胜乳腺癌而努力。